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瑞舒伐他汀钙片有什么成分

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瑞舒伐他汀钙片是由日本Shionogi公司研发的他汀类血脂调节药,2002年11月在荷兰上市。2003年8月获得美国FDA批准,目前已在60余个国家上市,在我国已完成临床试验,那么,瑞舒伐他汀钙片有什么成分?有什么药理作用?

瑞舒伐他汀是一 个单对 映 体(3R,5S)羟酸钙盐,分子中的二羟基庚烯酸部分是他汀类的共性药效基团。其余部分区别于其他的他汀类,包括一个极性的甲基磺酰胺基团,它与分子的低亲脂性相关,是一种具有选择性和竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂,其主要成分是瑞舒伐他汀钙。

瑞舒伐他汀钙片的药理作用主要是:瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶,甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示,瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高,并具有选择性,肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示,瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量,由此增强对LDL的摄取和分解代谢,并抑制肝脏VLDL合成,从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。

瑞舒伐他汀钙片有:1.抗动脉粥样硬化及逆转作用:(1)改善内皮功能促进血管新生;(2)抗炎症反应;(3)抑制胆固醇酯在巨噬细胞的堆积;(4)抑制平滑肌细胞增殖、迁移;(5)抑制LDL氧化及其被巨噬细胞摄取;2.抑制血栓形成:(1)抑制组织因子;(2)抑制血小板聚集;

临床上,瑞舒伐他汀钙片主要用于原发性高胆固醇血症的治疗,瑞舒伐他汀钙片是治疗高胆固醇血症的良药。

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